美揭示抗抑郁药物重要靶点分子结构有助研发更
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【摘 要】:据2016年4月7日《科技日报》报道,美国俄勒冈健康与科学大学艾瑞克·古奥克斯研究团队使用X射线晶体学技术,获取了人类5-羟色胺转运体(SERT)与两种抗抑郁药物艾司西酞普兰和帕罗西汀
据2016年4月7日《科技日报》报道,美国俄勒冈健康与科学大学艾瑞克·古奥克斯研究团队使用X射线晶体学技术,获取了人类5-羟色胺转运体(SERT)与两种抗抑郁药物艾司西酞普兰和帕罗西汀结合后的分子结构。研究人员确认,抗抑郁药物把SERT锁定在一种“向外打开”的构象中,直接阻断了5-羟色胺和SERT这个膜蛋白的结合。研究结果给设计针对5-羟色胺结合位点的小分子提供了平台,这也可能带来新的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的开发。相关研究结果在线发表于《自然》杂志。 据2016年4月7日《科技日报》报道,美国俄勒冈健康与科学大学艾瑞克·古奥克斯研究团队使用X射线晶体学技术,获取了人类5-羟色胺转运体(SERT)与两种抗抑郁药物艾司西酞普兰和帕罗西汀结合后的分子结构。研究人员确认,抗抑郁药物把SERT锁定在一种“向外打开”的构象中,直接阻断了5-羟色胺和SERT这个膜蛋白的结合。研究结果给设计针对5-羟色胺结合位点的小分子提供了平台,这也可能带来新的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的开发。相关研究结果在线发表于《自然》杂志。
文章来源:《中国新药与临床杂志》 网址: http://www.zgxyylczz.cn/qikandaodu/2021/0411/706.html
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