Venatorx Pharmaceuticals 介绍，其乙肝新药 VNRX-9945 的 1 期临床试验首例患者开始给药。公司第三代口服生物可利用核心蛋白变构调节剂（CpAM）VNRX-9945刚刚在2021年欧洲肝脏数字会议上公布了VNRX-9945的完整临床前数据。第一次！ （下图：Source Venatorx，第 1 阶段的第一位患者）。

乙肝新药VNRX-9945，1期临床试验 该研究开始了首次给药

CpAM，它代表了一类有吸引力的直接作用抗病毒药物，可以在体外阻断新病毒颗粒和 cccDNA 的形成。在临床前研究中，VNRX-9945 在体外对多种 HBV 基因型显示出广泛的抗病毒活性，在 HBV 感染模型的分析中，它将 HBV DNA 抑制到定量下限以下。

1 期临床试验将评估单剂量和多剂量递增口服 VNRX-9945 在健康成人志愿者中的安全性和药代动力学 (PK)（该临床试验编号：NCT0）。据研究人员称，全球有超过 2.5 亿慢性 HBV 感染者面临因肝病和 HCC 引起并发症的风险。目前，慢性HBV感染用核苷（酸）逆转录酶抑制剂（Nrtls）或聚乙二醇干扰素治疗。这些干扰素可以抑制 HBV DNA 复制并使丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平正常化。从而降低发病率和死亡率。

但是，这些药物仍然不能治愈乙肝病毒，患者通常表明需要无限期治疗。 Venatorx 总裁兼首席执行官 Christopher J. Burns 博士评论如下：目前的一线治疗只能部分抑制 HBV 复制，无法治愈，需要无限期治疗，增加了患者的负担。

需要新的乙肝病毒抑制剂来进一步抑制病毒复制并提供实现免疫控制所需的条件。这种情况也被医学界称为功能性治愈。 VNRX-9945可作为一种有前景的乙型肝炎候选药物进入临床研究。未来，相信包括 VNRX-9945 在内的联合方案可能会导致慢性 HBV 患者的功能性治愈。从作用机制和发展前景来看，VNRX-9945是一种尚未上市、刚刚开始1期临床试验的HBV核心抑制剂。

在本次欧洲肝脏会议上，研究人员披露了基于VNRX-9945的临床前数据，研究表明VNRX-9945可作为潜在的同类最佳核心蛋白抑制剂，将于2021年6月下旬引入人体临床实践。 其临床前安全性、药代动力学和抗病毒活性数据支持将 VNRX-9945 纳入未来的联合给药方案，以实现 HBV 的功能性治愈。

Venatorx 已成立 10 多年。公司首个抗乙肝病毒化合物（VNRX-9945）是乙肝病毒抑制剂，但其作用机制与之前的核苷（酸）类似物（NAs）或干扰素（IFN）不一样.作为基于 CpAM 靶点的研究药物，与 NAs 相比，VNRX-9945 可以抑制乙肝病毒生命周期的其他步骤。 VNRX-9945未来的开发设计方向可能是联合计划的一部分！

小凡健康结论：从开发流程来看, 2021 2009年3月10日，Venatorx Pharmaceuticals宣布扩大乙肝病毒药物组合，即乙肝新药项目VNRX-9945。本届欧洲肝脏会议于2021年6月23日至6月26日举行，研究人员公布了VNRX-9945的完整临床前数据。 6月28日，公司宣布VNRX-9945一期临床试验开始首例患者给药！

这是一种高效的广谱病毒复制抑制剂 VNRX-9945。 1期临床试验将在成年健康志愿者中进行，以评估本研究药物单剂量和多剂量递增口服给药的安全性和药代动力学特征。

文章来源：《中国新药与临床杂志》 网址: http://www.zgxyylczz.cn/zonghexinwen/2021/0707/1000.html